Indometacina
La indometacina ye un melecina del tipu antiinflamatoriu non esteroideo deriváu indol metilado rellacionáu col diclofenaco, que inhibe la producción de prostaglandina, polo que s'indica pal aliviu del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatíes, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralxa y, polos sos efeutos antipiréticos, pal aliviu de la fiebre en pacientes con tumores malinos.[1]
| Indometacina | |
|---|---|
tipo de entidad química (es)  | |
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antiinflamatorio no esteroideo (es) y indole alkaloid (en) | |
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Farmacocinética
editarLa indometacina absorber de manera rápida (tmáx = 2 hores) y casi completa (90% en 4 hores) per vía oral, y xúnese nun 90% a les proteínes del plasma sanguineu. Presenta un importante fenómenu de recirculación enterohepática, lo qu'esplica la variabilidá de la so vida media plasmática (1-6 hores).[n. 1] Por vía rectal l'absorción ye igualmente rápida, pero evita'l primer pasu hepáticu y la concentración máxima alcanzada ye inferior, polo que dalgunes de les sos reaiciones adverses(dolor de cabeza, maréu, vultures o foria) pueden sumir al emplegar esta vía.[2] El metabolismu hepáticu inclúi O-desmetilación (50%), N-desacilación y conxugación con acedu glucurónico (10%). El 10-20% esaniciar ensin metabolizar por secreción tubular activa, secreción que puede ser tornada por probenecid. Distribuyir por tol organismu y nel líquidu sinovial algama concentraciones similares a les del plasma sanguineu en 5 hores.[3]
Farmacodinámica
editarMecanismu d'aición
editarL'actividá de la indometacina llograr pola so capacidá pa tornar la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis de prostaglandinas. L'efeutu ye más intensu sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo qu'esplica los sos efeutos secundarios.
Efeutos
editarLa inhibición de la síntesis de prostaglandinas trai acarretada l'amenorgamientu de los efeutos qu'estes exercen nel organismu, tanto positivos como negativos. Per un sitiu inhibe la respuesta inflamatoria del organismu, especialmente interesante en fármacos que traviesen la barrera articular tornando'l desenvolvimientu de l'artritis en particular, y de la reaición inflamatoria polo xeneral. Per otra parte, la intervención de les prostaglandinas na respuesta álgica periférica, fai que la so inhibición llogre un efeutu analxésicu agregu al antiinflamatoriu.[4]
La inhibición del efeutu proteutor gástricu o renal esplica dalgunos de los efeutos secundarios de la indometacina: gastritis, úlcera gástrica (y los sos entueyos como la hemorraxa dixestiva o la perforación) y nefritis (glomerulonefritis por AINE, con un cuadru anatomopatológico característicu).
Interaiciones
editar| Fármacu. | Resultáu de la interaición. |
|---|---|
| Metrotexato | Mengua la escreción. |
| Digoxina | Aumentu de la concentración plasmática. |
| Aminoglicósidos | Aumentu de la concentración plasmática. |
| Probenecid | Mengua'l metabolismu y el aclaramiento de los AINES. |
| Quinolones | Aumenta'l riesgu de convulsiones. |
| Ciclosporina | Aumenta'l riesgu de toxicidá. |
| Antihipertensivos | Antagonismu del efeutu antihipertensivo. |
| Diuréticos |
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| IECA y ARA-II | Riesgu de insuficiencia renal y de hipercaliemia. |
| Litiu | Mengua la escreción de litiu. |
| ISRS | Aumenta'l riesgu de hemorraxa. |
| Acedu tiludrónico | Aumentu de la biodisponibilidad d'ésti. |
| Anticoagulantes | Aumenta l'efeutu anticoagulante.(Interaición teórica) |
| Antidiabéticos orales | Mengua'l metabolismu de les sulfonilurees.(Interaición teórica) |
| Fenitoína | Aumentu de la concentración plasmática.(Interaición teórica) |
Usu clínicu
editarIndicaciones
editar- Abarrunta de Neuralgia trigémino autonómica tipu hemicránea paroxística y hemicranea paroxística persistente *
Dolor ya inflamación moderada o intensa nes enfermedaes reumátiques y otros trestornos osteomusculares
- Gota aguda *
- Zarru del conductu arteriosu
- Tocolítico
- dolor articular (como artrosis)
Efeutos Adversos.
editarPa la valoración de les reaiciones adverses (RAM) van tener en cuenta los criterios de la CIOSM.
| Organos afeutaos | Grupu CIOSM. | Tipu de reaición. |
| Aparatu Dixestivu |
Bien frecuentes. |
Foria | |
| Frecuentes. | Ulceración gastrointestinal y hemorraxa dixestiva. Los supositorios pueden producir irritación rectal y hemorraxes rectales. | |
| Raros. | Estenosis y perforación gastrointestinal. | |
| Bien raros | Ictericia, hepatitis. | |
| Sistema Nerviosu Central | Bien frecuentes | Cefalea, maréos, amoriadura. |
| Raros. | Somnolencia, tracamundiu, trestornos psiquiátricos, depresión, sopelexes, neuropatía periférica. | |
| Cardiovascular y renal | Pocu frecuentes | Hipertensión |
| Raros | Edema, taquicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, hematuria. | |
| Piel. | Raros | Pruyiciu, urticaria, angeítis, erupciones cutanees, alopecia. |
| Otros | Raros | Alteraciones hemáticas (sobremanera, trombocitopenia), visión borrosa, depósitos corneales. |
| Bien raros | Hemorraxa vaxinal, hiperglucemia, glucosuria, epistaxis, estomatitis ulcerosa. | |
Cualquier empeoramientu de l'asma puede rellacionase cola ingestión de AINE.
L'axencia del Reinu Xuníu responsable de la farmacovigilancia, fai los siguientes encamientos:
- Tolos AINE acomuñar con toxicidá gastrointestinal grave; el riesgu ye mayor nos vieyos. Les pruebes sobre la inocuidad relativa de AINE non selectivos revelen diferencies en cuanto al riesgu d'efeutos adversos graves pal tramu altu del tubu dixestivu. La azapropazona [suspendida] acomuñar col máximu riesgu y el ibuprofeno, col mínimu; el piroxicam, el ketoprofeno, la indometacina, el naproxeno y el diclofenaco porten un riesgu entemedio (posiblemente mayor nel casu del piroxicam). Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 acomuñar con un riesgu menor d'efeutos adversos graves sobre'l tramu altu del tubu dixestivu que los AINE non selectivos.
- Los encamientos establecen que los AINE acomuñaos con un riesgu baxo, como'l ibuprofeno, son los d'elección polo xeneral; el tratamientu va empecipiar cola dosis mínima encamentada; nun se va utilizar más d'un AINE per vía oral al empar; va recordase que tolos AINE (incluyíos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) tán contraindicados en casu de úlcera péptica activa.
El CSM del Reinu Xuníu tamién contraindica l'usu de AINE non selectivos en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.
La combinación de AINE y acedu acetilsalicílico a dosis baxes puede aumentar el riesgu d'efeutos adversos gastrointestinales; esta combinación namái se va utilizar si ye absolutamente necesaria y xixílase estrechamente al paciente.
Contraindicaciones.
editar- Vieyos: la indometacina tien d'alministrase con procuru a los vieyos por riesgu d'efeutos adversos graves y muerte.
- Alerxa: tán contraindicados si'l paciente refier antecedentes de hipersensibilidad a la indometacina o a cualesquier otru AINE, en crisis asmátiques, angioedema, urticaria o rinitis provocaes pol ácidu acetilsalicílico o cualesquier otru AINE.
- Embaranzu y lactancia: mientres l'embaranzu puede producir malformaciones fetales, como por casu el zarru prematuru del ductus arteriosus fetal. Ye aconseyable nun usar mientres los últimos meses.[6]
- Defectos del cuayamientu.[6]
- Alteraciones de la función renal: tien d'amenorgase la dosis al mínimu posible y controlar la función renal
- Alteraciones de la función cardiaca. Tolos AINE tán contraindicados na insuficiencia cardiaca grave.[7]
- Antecedentes de patoloxía gástrica: los AINE non selectivos tán contraindicados nos pacientes con úlcera péptica previa o activa, según los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 naquellos con úlcera péptica activa.
- Usu concomitante de corticoides.[6]
Presentaciones
editarDavezu vamos atopar la indometacina so la forma galénica de cápsules de 25, 50 y 100 mg (la forma retard), y en forma de supositorios davezu de 100 mg.
Ente los excipientes habituales pa esti productu podemos atopar:
- Almidón de maíz
- Estearato magnésicu *
Xil coloidal
- Polvu de celulosa *
Gelatina
- Mariellu de quinoleína (Y 104)
- Dióxidu de titaniu (Y 171)
- Glicéridos semisintéticos sólidos nos supositorios
Ver tamién
editarNotes
editar- ↑ La variabilidá interpersonal na fisioloxía de la recirculación enterohepática, fai qu'haya grandes diferencies d'una persona a otra na farmacocinética de los fármacos que dependen d'una manera importante d'ella.
Referencies
editar- ↑ por MedlinePlus (xineru de 2006). «Indometacina» (castellanu). Enciclopedia médica n'español. Consultáu'l 10 de payares de 2008.
- ↑ por MedlinePlus (febreru de 2008). «Sobredosis de indometacina» (castellanu). Enciclopedia médica n'español. Consultáu'l 10 de payares de 2008.
- ↑ Kenneth L. Melmon, Howard F. Morrelli, S. George Carruthers. Melmon and Morrelli's Clinical Pharmacology (n'inglés) Publicáu por McGraw-Hill Professional, 2000. ISBN 0-07-105406-5. Disponible en [1]
- ↑ L. Torres, Julián Elorza. Medicina del dolor Elsevier España, 1997; ISBN 84-458-0561-4 Disponible en [2]
- ↑ 5,0 5,1 Guía de Prescripción Terapéutica. Disponible en [3]
- ↑ 6,0 6,1 6,2 González Sotomayor, J; Dagnino Sepúlveda, J. Analxésicos non narcóticos. Boletín Esc. de Medicina, Pontificia Universidá Católica de Chile 1994; 23: 164-169 Disponible en «Copia archivada». Archiváu dende l'orixinal, el 4 d'avientu de 2008. Consultáu'l 17 d'avientu de 2008.
- ↑ Prithvi Raj, Tratamientu practico del dolor: Elsevier España, 2001 3ª edición ISBN 84-8174-552-9 Disponible en [4]